伊衡--唯一針對(duì)糖尿病神經(jīng)病變機(jī)制的藥物通用名稱(chēng)：依帕司他片

　　商品名稱(chēng)：伊衡TM

　　英文名稱(chēng)：Epalrestat Tablets

　　漢語(yǔ)拼音：Yipasita Pian

　　產(chǎn)品介紹 本品主要成份為：依帕司他，其化學(xué)名稱(chēng)為：5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亞基]-4-氧代-2-硫代-噻唑烷乙酸

　　【性狀】

　　本品為薄膜衣片，除去包衣后顯桔黃色。

　　【藥理毒理】

　　藥理作用：

　　依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。 臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對(duì)照組比較能顯著改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的積累，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度，腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。

　　毒理作用：

　　遺傳毒性：依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

　　生殖毒性：人鼠灌胃給予依帕司他20、100 、500mg/kg，一般生殖毒性試驗(yàn)，致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)未見(jiàn)異常。兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進(jìn)行致畸敏感期試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預(yù)期治療利益大于治療可能帶來(lái)的危害時(shí)才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。試驗(yàn)表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女在服藥期間應(yīng)停止授乳。

　　致癌試驗(yàn)：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個(gè)月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500及5000ppm 24個(gè)月，未見(jiàn)致癌作用。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道健康成年人口服本品50mg，1小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值（3.9μg/ml）。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時(shí)后約有8%從尿中排出，80%左右從糞便中排出。

　　【適應(yīng)癥】

　　糖尿病性神經(jīng)病變

　　【用法用量】

　　通常成人劑量每次50毫克（1片），每日3次，于飯前口服。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.過(guò)敏：偶見(jiàn)紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。

　　2.肝臟：偶見(jiàn)膽紅素、GPT(ALT)、GOT（AST）、γ-GPT(GGT)升高。

　　3.消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適。

　　4.腎臟：偶見(jiàn)肌酐升高。

　　5.其他：極少見(jiàn)眩暈、頭暈、頸痛、乏力、嗜睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。

　　【注意事項(xiàng)】

　　1、本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。

　　2、服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此有些檢測(cè)項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。

　　3、過(guò)敏體質(zhì)史者慎用。

　　4、一旦出現(xiàn)過(guò)敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

　　5、連續(xù)服用本品12周無(wú)效的患者應(yīng)考慮改換其他的療法。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　目前尚無(wú)本品用于孕婦的安全性資料，因此孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)當(dāng)極為慎重，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可通過(guò)乳汁排泌，因此哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。

　　【兒童用藥】尚無(wú)兒童用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)。

　　【老年患者用藥】老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時(shí)應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

　　【藥物相互作用】尚不明確。

　　【藥物過(guò)量】 尚無(wú)本品藥物過(guò)量的報(bào)道。

　　【規(guī)格】50mg

　　【貯藏】遮光，密閉保存。

　　【包裝】鋁塑板包裝；12片/板，12片/盒或24片/盒；外套鋁塑復(fù)合膜袋

　　【有效期】暫定18個(gè)月。